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新颖银催化组成办法 助力抗肿瘤药物研讨

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新颖银催化组成办法 助力抗肿瘤药物研讨
记者近来从云南大学得悉,该校与西安交通大学研讨团队协作,日前开展了一种新颖的银催化组成办法,高效精准地组成了一系列结构多样的多替代吡咯类化合物。这一组成战略对高效组成抗肿瘤生物碱Lamellarin L具有重大意义。  多替代吡咯是一类具有代表性N-杂五元环骨架,广泛应用于医药、材料及农药范畴。传统的吡咯组成战略通常是偶联环化反响,其间包含一些经典的途径。近年,也有文献报导根据传统战略的金属催化多组分偶联环化反响组成多替代吡咯类化合物的办法,但这些办法都有必定的局限性。比方吡咯环构建大多需求对反响底物进行预官能活化,导致组成需求多步反响来完结,总收率较低,不具有原子经济性等。因而,开展新颖的反响战略,规划简捷高效并具有多替代选择性的吡咯化合物制备办法,是有机组成办法学范畴极具应战的研讨课题。  云南大学自然资源药物化学教育部要点试验室及化学科学与工程学院林军、金毅教授团队与邵志会教授团队,以及西安交通大学副教授毛帅协作,以简略易得的烯胺酮和卡宾前体为质料,奇妙规划出一种金属银催化条件下的刺进反响战略,完成了具有高效、区域选择性和化学选择性兼备的吡咯环构筑办法。  经过机理操控试验标明,这一办法在金属银离子的催化下,阅历了一个“C-C键刺进”—“环化缩合”—“选择性基团搬迁”的三联串级反响进程。此进程具有高度的化学选择性与区域选择性,其间的金属银离子配位功能起到了特别的影响。  此外,研讨人员还成功地把这一反响战略应用到组成Lamellarin L——一种海洋天然组成的抗肿瘤生物碱的途径中,经过和已报导的全组成文献数据比较,新的研讨途径不只缩短了制备这种抗肿瘤生物碱的组成过程,还提高了总的反响产出率。研讨成果在线宣布在催化范畴尖端期刊《ACS Catalysis》上。

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